普罗布考壳聚糖纳米粒子的制备及体外释放

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:libq19811022
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目的:制备负载普罗布考的壳聚糖纳米粒子,观察其一般特性、载药量、包封率和体外释放特性。方法:将疏水性药物普罗布考溶解于二氯甲烷,滴加到壳聚糖醋酸溶液中,形成O/W微乳液,室温下缓慢滴加三聚磷酸钠(TPP)溶液,交联形成负载普罗布考的壳聚糖纳米粒子。观察其一般特性,计算载药量和包封率,并模拟体内条件研究普罗布考壳聚糖纳米粒子的体外释放特性。结果:纳米粒子表面圆整,粒径在50 nm左右,包封率可达75%以上,载药量在10%左右。药物突释量大小与TPP浓度、壳聚糖浓度以及壳聚糖的相对分子质量有关,释放时间可持续7 d左右。结论:普罗布考壳聚糖纳米粒子制备工艺效果好,具有明显的缓释作用。 Objective: To prepare probucol loaded chitosan nanoparticles and observe its general characteristics, drug loading, entrapment efficiency and in vitro release characteristics. Methods: The hydrophobic drug probucol was dissolved in methylene chloride and dropped into chitosan acetate solution to form O / W microemulsion. The solution of sodium tripolyphosphate (TPP) was slowly added dropwise at room temperature to form a load Probucol Chitosan Nanoparticles. Observe its general characteristics, calculate drug loading and entrapment efficiency, and simulate in vitro conditions to study the in vitro release characteristics of probucol chitosan nanoparticles. Results: The surface of the nanoparticles was round and the particle size was about 50 nm. The entrapment efficiency was over 75% and the drug loading was about 10%. The amount of drug burst released is related to the concentration of TPP, the concentration of chitosan and the relative molecular mass of chitosan, and the release time can last about 7 days. Conclusion: Preparation of probucol chitosan nanoparticles has good effect and slow release.
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