【摘 要】
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目的研究泰地唑利磷酸酯的合成工艺。方法以3-氟-4-溴苯胺为原料,经氯甲酸苄酯（Cbz-Cl）保护后,在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应,得到中间体4-（苄氧羰基氨基）-2-氟苯硼酸,该中
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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目的研究泰地唑利磷酸酯的合成工艺。方法以3-氟-4-溴苯胺为原料,经氯甲酸苄酯（Cbz-Cl）保护后,在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应,得到中间体4-（苄氧羰基氨基）-2-氟苯硼酸,该中间体与2-甲基-5-（5-溴吡啶-2-基）四氮唑经Suzuki偶联得N-苄氧羰基-3-氟-4-[2-（2-甲基四氮唑-5-基）吡啶-5-基]苯胺,该偶联物与R-缩水甘油丁酸酯环合得到（R）-3-（4-（2-（2-甲基四唑-5-基）吡啶-5-基）-3-氟苯基）-5-羟甲基口恶唑烷-2-酮,该环合物在三氯氧磷作用下生成磷酸酯,最后成盐得到泰地唑利磷酸酯。结果与结论目标产物的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率44.7%（以3-氟-4-溴苯胺计）。
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