【摘 要】
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以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.
【机 构】
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绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地绿色农药与生物工程教育部重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心
【基金项目】
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国家重点研发计划项目(批准号:2017YFD0200506);贵州大学研究生创新基金(批准号:2017059)资助~~
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以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞（MDA-MB-231）体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%
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