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目的:研究白花蛇舌草总黄酮（FHD）对人肝癌细胞SMMC-7721,BEL-7402的体外抑制作用,对小鼠移植性肝癌H22的体内抑制作用和对其增殖周期、凋亡、免疫功能的影响.方法:MTT法评价FHD在0,5,10,50,100 mg/L浓度下,于24,48,72h对人肝癌细胞SMMC-7721,BEL-7402的抑制率变化.昆明♂小鼠60只,随机取10只为正常对照组,余接种H22瘤株,随机分为模型对照组、5-FU阳性对照组（30 mg/kg）和高中低剂量FHD给药组（剂量分别为25,50,100 mg/kg）,腹腔给药10d后,比较各组瘤质量抑制率、H22细胞周期分布及凋亡率,比较各组荷瘤小鼠的胸腺指数(×10-3)、脾脏指数(×10-3)、脾淋巴细胞转化率和血清TNF-α、IFN-γ水平（ng/L）.结果:FHD对SMMC-7721、BEL-7402细胞具有体外抑制作用,且呈剂量依赖性和时间依赖性（P<0.05）.与模型对照组相比,25,50,100 mg/kg FHD显著抑制小鼠移植性H22肿瘤（P<0.01）,使G0/G1期H22细胞比例逐渐增加（30.36%±5.72%,32.83%±6.67%,39.67%±8.01% vs 25.62%±4.36%,P<0.05或P<0.01）,G2/M期细胞比例逐渐下降（7.65%±2.32%,6.33%±3.43%,2.22%±0.98% vs 11.13%±2.77%,P<0.05或P<0.01）,促进肿瘤细胞凋亡（2.41%±0.42%,2.22%±0.33%,2.07%±0.40% vs 1.47%±0.66%,P<0.01）,降低荷瘤小鼠脾脏指数（51.43±8.31,47.43±7.89,48.64±9.35 vs 67.63±7.44,P<0.01）,升高胸腺指数（33.36±4.09,40.35±5.79,34.57±6.56 vs 22.43±4.52,P<0.01）和脾淋巴细胞转化率（10.83%±3.75%,11.33%±5.04%,13.58%±4.62% vs 9.35%±2.02%,P<0.05）,并提高血清TNF-α（257.56±42.29,386.36±25.97,364.52±23.62 vs 101.43±24.72,P<0.01）、IFN-γ水平（355.83±35.74,392.31±25.17,357.38±34.82 vs 172.35±29.02,P<0.01）.结论:FHD在体外、体内均具有抑制肝癌细胞的作用,此作用与阻滞肿瘤细胞增殖周期、促进肿瘤细胞凋亡、调节机体免疫环境有关.