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G蛋白偶联受体40(G protein-coupled receptor,GPR40),是一种特异性脂肪酸受体,其配体主要为中长链游离脂肪酸(FFAs)。GPR40在与配体结合后,激活细胞内的信号途径,发挥一系列生理功能。该受体在胰腺中有较高程度的表达,被激活后可通过一系列信号转导,调节胰岛素的分泌。近年来根据这一原理,与GPR40相关的激动剂、抑制剂被研发出来用于糖尿病的治疗。本文就GPR40的功能及其激动剂、抑制剂的研究进行几点探讨。