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由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-劳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。本文应用此法合成了15个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测定了它们的抗惊(MES)活性。