【摘 要】
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靶向共价抑制剂是一类能够与特定的氨基酸残基共价结合,从而抑制、调控其相应蛋白生物功能的小分子化合物。共价抑制剂最大的优点就是具有高键合效率以及延长的作用时效,但是
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靶向共价抑制剂是一类能够与特定的氨基酸残基共价结合,从而抑制、调控其相应蛋白生物功能的小分子化合物。共价抑制剂最大的优点就是具有高键合效率以及延长的作用时效,但是其在起作用的过程中很可能脱靶,从而带来毒副作用,使得在很长一段时间里药物研发人员都对它敬而远之。最近几年,由于非共价抗肿瘤药物,特别是替尼类药物耐药的产生,使得靶向共价抑制剂开始重新受到人们的关注,大量基于靶点设计出的共价抑制剂开始涌入临床研究。本文将回顾自2013年多个靶向共价抑制剂药物获批以来进入临床或作用新靶点的共价抑制剂及其作用机制的一些
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