新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

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以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1);1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2);2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a-4h),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS表征。抗肿瘤活性测试结果表明:3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H吲唑-3-基)苯甲酰胺(4a)的抗肿瘤活性最好,对K-562,SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用,IC50分别为0.056μmol·L^-1,0.062μm
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