阿苯达唑-壳聚糖微球的制备及其质量指标的考察

来源 :抗感染药学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wangxintju4
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目的:考察阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS)的载药量、包封率、表面形态及结果特性,以及微球在不同介质中的体外释放特性。方法:采用乳化-交联固化法,以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,壳聚糖(chitosan,CS)为载体,制备阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS);应用光学显微镜测量ABZ-CS-MS的的粒径大小及其分布;用扫描电镜(SEM)观察ABZ-CS-MS的表面形态;用红外光谱(fourier transform infraredspectrometer,FT-IR)、X-线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描热量法(differential scanning calo-rimetry,DSC)检测ABZ-CS-MS的特性;用体外动态透析法测定ABZ-CS-MS在不同介质条件下的释药性能。结果:所制备的ABZ-CS-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径为(153±7)μm,载药量为(20.92±0.15)%,包封率为(25.37±0.22)%;ABZ-CS-MS分别在不同介质(0.1mol/L HCl液、PBS(pH=3.5)、PBS(pH=7.4)和0.9%氯化钠溶液)中的释放均遵循Weibull方程,其中在PBS(pH=3.5)中释放效果最佳。结论:该法制备的ABZ-CS-MS的质量与性能良好,具有较好的载药量,包封率高,形态圆整,缓释作用明显。 OBJECTIVE: To investigate the drug loading, entrapment efficiency, surface morphology and the resulting characteristics of ABZ-CS-MS and the in vitro release characteristics of microspheres in different media. METHODS: Albendazole-shell was prepared by emulsion-crosslinking method using liquid paraffin as oil phase, Span-80 as emulsifier, glutaraldehyde as crosslinking agent and chitosan (CS) as carrier (ABZ-CS-MS). The particle size and distribution of ABZ-CS-MS were measured by light microscopy. The surface morphology of ABZ-CS-MS was observed by scanning electron microscopy (SEM) The properties of ABZ-CS-MS were detected by fourier transform infrared spectrometer (FT-IR), X-ray diffraction (XRD) and differential scanning calorimetry (DSC) The in vitro dynamic dialysis method was used to determine the drug release of ABZ-CS-MS under different media conditions. Results: The morphology of ABZ-CS-MS was uniform and the particle size distribution was uniform. The average particle diameter was (153 ± 7) μm, the drug loading was (20.92 ± 0.15)% and the encapsulation efficiency was (25.37 ± 0.22 )%. The release of ABZ-CS-MS in different media (0.1mol / L HCl solution, PBS (pH = 3.5), PBS (pH = 7.4) and 0.9% NaCl solution) followed the Weibull equation The best release was achieved in PBS (pH = 3.5). Conclusion: The prepared ABZ-CS-MS has good quality and performance, good drug loading, high entrapment efficiency, round shape and slow release.
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