【摘 要】
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匹莫范色林是抗帕金森精神症状的新药[1],为5-羟色胺2A受体的选择性抑制剂[2]。有报道该药的合成方法是采用4-羟基苯甲醛为原料,经醚化、肟化、还原得到4-异丁氧基苄胺,再与
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匹莫范色林是抗帕金森精神症状的新药[1],为5-羟色胺2A受体的选择性抑制剂[2]。有报道该药的合成方法是采用4-羟基苯甲醛为原料,经醚化、肟化、还原得到4-异丁氧基苄胺,再与光气反应生成1-异丁氧基-4-(异氰酸基甲基)苯,然后与(4-氟苄基)-(N-甲基哌啶-4-基)胺反应制得。此法操作繁琐,条件苛刻,并且使用了剧毒光气,不易工业化生产。文献[3-5]对上述方法进行了改进,但中间产物1-异丁氧基-4-(异氰酸基甲基)苯非常不稳定,不易纯化,且反应中大量使用乙腈作为溶剂,毒性较大,价格昂贵。为此,本文对
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