【摘 要】
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目的改进阿维莫泮关键中间体的合成工艺。方法在阿维莫泮的手性诱导合成—（3R,4R）-4-（3-羟苯基）-3,4-二甲基哌啶与α,β-不饱和酯（或酰胺）的Aza-Michael加成反应中,添加硝酸铈铵（CAN
【机 构】
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福建省微生物研究所,福建省新药（微生物）筛选重点实验室,福建省中医药大学药学院
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目的改进阿维莫泮关键中间体的合成工艺。方法在阿维莫泮的手性诱导合成—（3R,4R）-4-（3-羟苯基）-3,4-二甲基哌啶与α,β-不饱和酯（或酰胺）的Aza-Michael加成反应中,添加硝酸铈铵（CAN）可以提高反应的立体选择性和收率,缩短反应时间。结果当底物为α,β-不饱和酰胺时,加入硝酸铈铵,-20℃下反应6 h,两个非对映异构体产物的比例为15.5∶1,收率达到88%。结论该路线简捷,昂贵的哌啶原料消耗少,具有较好的应用价值。
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