【摘 要】
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(R)-3-Boc-氨基哌啶是一种作为生产阿格列汀,林格列汀的中间体。因其稳定性差,对其合成工艺争议颇大。本文在对(R)-3-Boc-氨基哌啶常见合成工艺总结基础上,以pd/C催化剂对其
【机 构】
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上海科胜药物研发有限公司,上海交通大学
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(R)-3-Boc-氨基哌啶是一种作为生产阿格列汀,林格列汀的中间体。因其稳定性差,对其合成工艺争议颇大。本文在对(R)-3-Boc-氨基哌啶常见合成工艺总结基础上,以pd/C催化剂对其进行合成,在甲醇溶剂下,反应温度为45℃,反应时间为24小时,催化剂的用量是11.0g/mol的条件下,反应收率最高为89.1%。这种制备工艺制备的成本最低,且所得产物(R)-3-Boc-氨基哌啶的性质稳定,易于保存,方便使用。
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