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大环内酯类药物(macrolides,MA)是作用于细菌核糖体50S亚单位,阻断信使核糖核酸(mRNA)位移,从而抑制菌体蛋白合成的一类快速抑菌药.MA主要用于革兰阳性菌感染,对支原体、衣原体、军团菌及螺杆菌也有较强的抑制作用.MA按化学结构分为14元环、15元环和16元环三大类.MA可分为三代:第一代为天然品种,包括红霉素和许多16元环药物;第二代为半合成品种,为红霉素的一系列衍生物,如克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、阿奇霉素等,提高了对酸的稳定性、增强了抗菌活性、毒副作用小;第三代为酮内酯抗生素(新一代MA衍生物),对过去的MA耐药菌有很好的作用且抗菌谱广,代表药物泰利霉素(telithromycin)等。