【摘 要】
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目的:寻找有β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物.方法:以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其丙醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1
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目的:寻找有β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物.方法:以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其丙醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物Ⅴ1～Ⅴ10.结果和结论:所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证.初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速,其中化合物Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ4的活性与先导化合物相似.
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