氨·二甲胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平(英文)

来源 :无机化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:smxsnjzch
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本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(CH3 CH3>NH)(NH3)X2](a~f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过等离子体质谱研究了配合物与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(a~f)对所测试的肿瘤细胞MCF-7、HCT-8和BGC-823没有表现出活性,但对EJ和HL-60两种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(d~f)对HL-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a~f)与HL-60细胞的DNA键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性,从小到大的顺序为:cisplatin NH) (NH3) X2] (a ~ f) (P-methylbenzoate), p-CH3O-C6H4-COO- (p-methylbenzoate) COO- (p-methoxybenzoate)}. The complexes were characterized by elemental analysis, molar conductance, differential thermal analysis, IR, UV and 1H nuclear magnetic resonance spectroscopy. The antitumor activity of the complex was studied by MTT assay, and the amount of DNA bound by the complex was studied by plasma mass spectrometry. The in vitro antitumor activity assay showed that the complex (a ~ f) -7, HCT-8 and BGC-823 showed no activity, but showed good activity on both EJ and HL-60 tumor cells, and the activity of the complex (d ~ f) quite. The amount of DNA binding between HL-60 cells (a ~ f) and HL-60 cells showed a certain degree of dependence on the concentration of cisplatin
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