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目的采用3种不同的环糊精[β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)]对蛇床子素进行包合,比较不同环糊精的包合物对蛇床子素生物利用度的影响。方法采用红外光谱(IR)、扫描电镜(SEM)、差示量热分析(DSC)法来表征不同环糊精包合物的形成;HPLC法测定包合物中蛇床子素的量及其溶解度;HPLC-MS/MS法测定不同环糊精包合前后,蛇床子素在大鼠体内的血药浓度。结果经IR、SEM、DSC法表明3种环糊精包合物的形成,经包合后蛇床子素溶解度显著提高,大鼠体内生物利用度得到显著改善。结论β-CD、M-β-CD、HP-β-CD制备的蛇床子素包合物均能显著提高蛇床子素体外溶解度,并能提高其在大鼠体内生物利用度。