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以重组人DNA拓扑异构酶I为靶位从天然产物及其衍生物中筛选抗肿瘤化合物

来源 :中山大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：youxiangzhuce126

【摘 要】

：

为了在体外以人DNA拓扑异构酶Ⅰ(hTopoI)为靶位进行抗肿瘤化合物的快速筛选,首次使用毕赤酵母表达了hTopoⅠ.在微量反应体系中,测定了化合物抑制hTopoⅠ松驰活性的能力,并用M

【作 者】

：

杨国武 田新莉 何国平 林永成 周世宁 

【机 构】

：

中山大学生命科学学院,广东,广州,510275深圳市计量质量检测研究院,广东,深圳,518055;中山大学生命科学学院,广东,广州,510275;香港理工大学应用生物与化学技术系,香港;中山大学化学与

【出 处】

：

中山大学学报

【发表日期】

：

2004年3期

【关键词】

：

人DNA拓扑异构酶Ⅰ 抑制剂 抗肿瘤 筛选 

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为了在体外以人DNA拓扑异构酶Ⅰ(hTopoI)为靶位进行抗肿瘤化合物的快速筛选,首次使用毕赤酵母表达了hTopoⅠ.在微量反应体系中,测定了化合物抑制hTopoⅠ松驰活性的能力,并用MTT实验验证筛选到的hTopoⅠ抑制剂的抗肿瘤活性.从74个结构新颖的天然产物及人工合成的黄酮类衍生物中筛到6个hTopoⅠ抑制剂,有4个化合物抑制肿瘤细胞生长的能力较强.

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