【摘 要】
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以二氢高红霉素(去甲基阿奇霉素)为原料,经CbzCl保护、Swern氧化、环氧化、烯丙基胺开环氧和钯碳催化加氢五步反应以46%的总收率合成了泰拉霉素(纯度97%),其结构经液相色谱与
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以二氢高红霉素(去甲基阿奇霉素)为原料,经CbzCl保护、Swern氧化、环氧化、烯丙基胺开环氧和钯碳催化加氢五步反应以46%的总收率合成了泰拉霉素(纯度97%),其结构经液相色谱与标准品对比确认。烯丙基胺乙醇溶液开环氧与催化加氢两步反应实现一锅法,简化了工艺操作,降低了分离难度,加之采用钠氢作无机碱和TFA成盐条件,减少了副反应的发生,提高了收率和产品纯度。
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