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目的建立测定人血浆中西替利嗪浓度的方法，对国产盐酸西替利嗪咀嚼片和进口普通片进行生物等效性研究。方法18名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计，分别口服受试制剂和参比制剂各10mg，并采集36h内动态血标本；采用LC-ESI-MS／MS法测定血浆中西替利嗪浓度，计算药动学参数，并判定2种制剂是否生物等效。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为（320．51±44．13）μg·L^-1和（325．59±40．02）μg·L^-1，tmax均为