目的:研究西地那非衍生物SDN447,即3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)-N-(正丁氧羰基)苯磺酰胺的药代动力学特征以及对去势后丙酸睾酮诱导大鼠前列腺增生模型的影响。方法:SD雄性大鼠灌胃给药,液相色谱-串联质谱分析给药后0.2、0.5、1、1.5、2、4、6和8 h大鼠血浆中SDN447浓度,用Winnonlin6.3软件计算药代动力学参数。SD雄性大鼠去势后皮下注射丙酸睾酮(5 mg·kg-1·d-1)构建前列腺增生模型,灌胃给药。40 d后,检测大鼠前列腺湿重、前列腺指数,观察前列腺组织形态学变化。结果:药代动力学结果表明,SDN447相较于西地那非半衰期延长。与模型组比较,SDN447给药组大鼠前列腺湿重和前列腺指数明显降低(P<0.05)。HE染色结果表明,SDN447给药组大鼠前列腺腺上皮乳头和细胞层数较模型组减少。结论:SDN447比西地那非半衰期延长,可以显著抑制大鼠前列腺增生。