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新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及活性研究

来源 :国际药学研究杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：qqshe

【摘 要】

：

目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经

【作 者】

：

张首国 王洁颖 颜海燕 彭涛 温晓雪 王刚 孙云波 刘曙晨 

【机 构】

：

军事医学科学院放射与辐射医学研究所

【出 处】

：

国际药学研究杂志

【发表日期】

：

2017年6期

【关键词】

：

抗肿瘤 c-Met激酶抑制剂 2-吲哚酮 设计合成 antitumor  c-Met kinase inhibitor  2-indolone  design 

【基金项目】

：

国家自然科学基金资助项目（21102176,81273431,81072531,30770655）

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目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a~6h,7a~7h和4a~4b的缩合反应制得目标产物10a~10r,并测定它们对c-Met激酶和MCF-7细胞增殖的抑制活性。结果与结论成功合成了设计的18个2-吲哚酮类化合物,产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。部分化合物显示出一定的c-Met激酶和MCF-7细胞增殖抑制活

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