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G蛋白偶联受体( G protein-coupled receptors ,GPCR)是具有重要生理病理功能的跨膜受体蛋白。GPCR磷酸化与G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRKs)、蛋白激酶C(proteinkinase C, PKC)及β抑制蛋白(β-arrestin)密切相关。 GPCR发生磷酸化可选择性的激活G蛋白依赖或G蛋白非依赖β-arresin信号转导通路,因而表现出偏向性受体/配体的特点。生物发光共振能量转移( bioluminescence resonance energy transfer,BRET)及Duolink等新技术的应用,推进了GPCR磷酸化的研究进程。本文简要综述了GRK、β-arrestin、PKC等对GPCR磷酸化的作用及GPCR发生磷酸化后对偏向性信号转导的影响,并探讨了目前研究GPCR磷酸化的最新技术,为进一步了解GPCR生理病理功能和药物研发提供理论基础。