论文部分内容阅读
以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-（2-甲基-5-氨基苯基）-4-（3-吡啶基）嘧啶-2-胺（4）,再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物（5a5g）,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了5对人肝癌细胞（Hep G-2）、子宫颈癌细胞（Hela）、肺癌细胞（H460）和乳腺癌细胞（MCF-7）体外抑制活性。结果显示：5e体外抑制活性最优,其IC50分别为10.90±1.00μmol·