【摘 要】
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二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂的作用是选择性地与 DHFR 结合,抑制其催化还原活性,使叶酸代谢受阻,继而干扰 DNA 和蛋白质的合成,导致细胞死亡。所以,DHFR 抑制剂有抗癌、抗菌
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二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂的作用是选择性地与 DHFR 结合,抑制其催化还原活性,使叶酸代谢受阻,继而干扰 DNA 和蛋白质的合成,导致细胞死亡。所以,DHFR 抑制剂有抗癌、抗菌和抗疟活性。在叶酸代谢中,DHFR 有重要的生物作用,因此,它成为设计选择性抑制剂的中心靶标。从叶酸代谢入手,寻找脂溶性较强的DHFR 抑制剂的研究已展开,本文对各类 DHFR 抑制剂的研究进展作一简要综述。
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