左旋氧氟沙星类似物的合成及其抗菌抗肿瘤活性研究

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目的:设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。方法和结果:根据推理药物设计原理,设计并合成了16个新型抗菌抗肿瘤喹诺酮类化合物,并研究其构效关系。结论:用9株细菌及4株肿瘤细胞评价了它们的体外抗菌活性(MIC值)及抗肿瘤活性(抑瘤率%)。其中,化合物16~20有较好的抗肿瘤及抗菌活性 Objective: To design and synthesize quinolone antibacterial and antitumor drugs. Methods and Results: According to the principles of inference drug design, 16 novel antibacterial and antitumor quinolones were designed and synthesized, and the structure-activity relationship was studied. Conclusion: Nine strains of bacteria and four tumor cells were used to evaluate their in vitro antibacterial activity (MIC value) and anti-tumor activity (inhibition rate%). Among them, compounds 16-20 have good anti-tumor and antibacterial activities
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