【摘 要】
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(1S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-(甲磺酰基)乙胺(Ⅰ)是合成阿普斯特的重要中间体。基于此,以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(异香兰素)为原料,经过亲核加成-消除、亲核取代、加成-
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(1S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-(甲磺酰基)乙胺(Ⅰ)是合成阿普斯特的重要中间体。基于此,以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(异香兰素)为原料,经过亲核加成-消除、亲核取代、加成-还原三步反应,得到消旋体的1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-(甲磺酰基)乙胺(Ⅴ),最后再通过拆分得到目标化合物(Ⅰ)。目标化合物结构经红外、核磁共振、质谱等表征确定。实验表明,该合成路线简洁,原料易得,反应条件易于控制,拆分前的总收率为66.6%。
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