抗血吸虫病化合物:β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成

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本文报道70个β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成。对感染日本血吸虫病小白鼠进行治疗和预防初筛的结果,发现有54个化合物具有不同程度的抗虫作用。其中以反式β-(5-硝基2-呋喃)-N-(2-哌啶乙基)丙烯酰胺盐酸盐(I_(13),F-30385)及其盐基呋喃双胺(I_(14),F-30642)杀虫作用最强,均已试用于临床,后者疗效较好,副作用较轻。 This paper reports the synthesis of 70 β- (5-nitro-2-furan) -acrylamide derivatives. On the infection of schistosomiasis japonica mice for treatment and prevention of screening results showed that 54 compounds have varying degrees of insect resistance. (I_ (13), F-30385) and its salt furanidylamine (I_ (5) (14), F-30642) the strongest insecticidal effect, have been tested in clinical trials, the latter effect is better, less side effects.
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