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以5’-脱氧-5-氟-尿苷为原料,经原碳酸四乙酯保护后,氯代、氨解,得到2’,3’-O-二乙氧甲叉基-5’-脱氧-5-氟-胞苷4,4与氯甲酸正戊酯酰化后,在温和的酸性条件下脱掉保护基,得到卡培他滨。总收率36.8%。中间体及终产物均经过1H-NMR、MS谱确证。该方法操作简单,收率较高且产物易于分离纯化,可以用于大规模制备卡培他滨。