【摘 要】
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端锚聚合酶(TNKS)属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族。TNKS与PARP家族的其它成员不同,它们具有两个独特的结构:SAM结构域和锚蛋白重复区。TNKS参与多种细胞功能调节,其中包括端
【机 构】
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沈阳化工大学制药与生物工程学院,西安医学院基础与转化医学研究所,肯塔基大学药学院,卡罗林斯卡医学院微生物
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No 81402850);西安医学院青年科研基金项目(2016QN32)
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端锚聚合酶(TNKS)属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族。TNKS与PARP家族的其它成员不同,它们具有两个独特的结构:SAM结构域和锚蛋白重复区。TNKS参与多种细胞功能调节,其中包括端粒的动态平衡、Wnt信号通路、葡萄糖代谢和有丝分裂期间纺锤体的形成等。TNKS主要通过聚ADP-核糖基化[poly(ADP-ribosylation),PARs]调节靶蛋白的稳定性来发挥作用。因此,TNKS的催化结构域是一个很有潜力的药物靶点。近年来,已有多个针对PARP家族的抑制剂进入不同的临床评估阶段,阿斯利康公司的奥拉
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