多肟基柚皮素衍生物的合成与细胞毒活性

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以天然产物柚皮素(1)为原料,分别与α-溴代苯乙酮、α-溴代-4-氯苯乙酮、1-(2-溴乙基)-3-吲哚甲醛、α-溴代丙酮进行醚化反应得到7-(2-氧代-2-苯基乙氧基)柚皮素、7-(2-氧代-2-(4-氯苯基)乙氧基)柚皮素、7-(2-(3-甲酰基吲哚)乙氧基)柚皮素、7,4'-二(2-氧代丙氧基)柚皮素,然后分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺进行肟化反应,合成了8种多肟基柚皮素衍生物6~ 13,并通过红外光谱、核磁共振谱及高分辨质谱进行了结构表征.噻唑蓝(MTT)蛋白染色法体外抑制肿瘤增值活性测试显示化合物10、12对人胃癌细胞SGC-7901有较好的抑制活性,其IC50值分别为16.4和15.3 μmol/L.
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