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中药补骨脂性味偏于温性,能够温补先后天之本,使人体的正气得以补充和稳固,在中药方剂中可作为君药起到抗肿瘤的作用。现代研究发现补骨脂主要提取物之一补骨脂素对多种肿瘤细胞株具有抑制作用。研究表明补骨脂素可通过钙拮抗作用、逆转多重耐药性作用、雌激素样作用、光敏活性作用、诱导凋亡、诱导线粒体变性等多种机制达到抗肿瘤的目的,本文就补骨脂素抗肿瘤的机理及其临床应用作一综述。