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癌症是继心血管疾病后的人类第二大杀手。源于植物的药物在癌症临床化疗中起着重要作用。近年来，随着肿瘤细胞中多个生物靶点的成功识别，可攻击这些靶点的若干有机小分子药物相继上市，其中喹唑啉类药物已成为临床上最常见的抗肿瘤化疗药物类别之一。本文综述了自2000年以来与喹唑啉化学结构相似的喹啉和萘啶类衍生物抗肿瘤活性及其构-效关系的研究进展。