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目的：研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性。方法：由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯，再通过Fries重排（或Fries重排同时脱甲基）合成不同的取代2-羟基二苯甲酮，然后与普瑞巴林缩舍生成目标化合物；通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响，评价其镇痛活性。结果：合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道，其结构经IR、^1H NMR、ESIMS和元素分析确证。结论：初步药理活性筛选结果显示，化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用，其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林。