【摘 要】
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目的 设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力.方法 以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了 44个光学活性的衍生物,所得产物均经1H-NMR和HR-MS验证了结构.利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,评价了所合成衍生物的组织蛋白酶抑制作用,选择酶抑制作用最优的分子,利用AO染色和蛋白免疫印迹方法(western blotting)评价其调控乳腺癌细
【机 构】
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辽宁省基础医学研究所,辽宁沈阳110101;辽宁医药职业学院药学系,辽宁沈阳110101;沈阳药科大学,辽宁沈阳110016
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目的 设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力.方法 以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了 44个光学活性的衍生物,所得产物均经1H-NMR和HR-MS验证了结构.利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,评价了所合成衍生物的组织蛋白酶抑制作用,选择酶抑制作用最优的分子,利用AO染色和蛋白免疫印迹方法(western blotting)评价其调控乳腺癌细胞MCF-7自噬的能力.结果 和讨论组织蛋白酶活性评价结果表明,部分化合物显示了酶抑制能力,对组织蛋白酶L和S亚型显示了明显选择性.其中,2-氟取代衍生物CA4b对组织蛋白酶L显示了最优活性,是阳性对照药的2倍.通过AO染色和蛋白免疫印迹方法分析证实CA4b也显示了明显的诱导乳腺癌细胞MCF-7的自噬作用.
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选取CaF2、NaF和Na2SiF6作为活性剂对TC4钛合金进行活性激光焊接,在焊接过程中利用高速摄像机采集焊件上方的光致等离子体图像,焊后借助光学显微镜测量焊缝熔深和熔宽,利用EBSD观察分析焊缝显微组织,采用能谱仪测试焊缝元素组成,测试接头硬度和抗拉强度.结果 表明,由于活性剂改变了焊件表面状态和压缩光致等离子体面积从而提高了激光吸收率,这使得焊缝熔化区面积增加;活性剂均可以使未熔透焊缝的熔深增加,正面熔宽减小,熔透焊缝正面熔宽减小,中部和背面熔宽均增加,3种活性剂中Na2SiF6对TC4钛合金激光焊
在500、550和600℃及不同初始应力下对Ti-6.5Al-2Zr-1Mo-1V钛合金进行了应力松弛实验.基于经典的Maxwell指数衰减函数,得到了应力松弛极限.提出了利用松弛稳定系数(Cs)和松弛速率系数(CR)来描述Ti-6.5Al-2Zr-1Mo-1V合金的松弛特性,有利于制定残余应力消减工艺.根据Norton和Arrhenius方程计算了应力指数.通过应力指数和显微组织分析,阐明了应力松弛机理.在不同初始应力下,500℃时,位错的攀移和扩散主导了应力松弛过程;550℃时,位错滑移在应力松弛过程
目的 通过网络药理学技术研究杏贝止咳颗粒(Xingbei Zhike Granule,XBZK)治疗哮喘的活性成分及潜在靶点,并探讨其可能的作用机制.方法 通过TCMSP数据库筛选XBZK的潜在活性成分;利用Swiss Target Prediction数据库收集潜在活性成分的作用靶点,GeneCards和TTD数据库获取哮喘相关靶点;利用Cytoscape 3.7.2软件构建“中药-活性成分-作用靶点”的网络;采用String数据平台构建PPI网络并使用Cytoscape 3.7.2软件对其进行拓扑学分
目的:观察康复新液与云南白药分别治疗牙龈炎的临床疗效.方法:选取牙龈炎患者100例,按随机数字表法分为研究组和对照组各50例.对照组给予康复新液进行治疗,研究组给予云南白药进行治疗.比较2组临床疗效,检测龈沟液炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)水平,统计患者对治疗的满意度.结果:研究组总有效率为98.00％,高于对照组82.00％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,2组龈沟液TNF-α、IL-1β、IL-6
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为解决西北地区大规模风光并网下电力系统的新能源弃电问题,提出一种考虑风–光–光热联合直流外送的源网荷多时段协调优化方法.首先,对源网荷三侧具备的调峰能力及其互补特性进行分析,充分利用源侧光热电站、网侧特高压直流联络线以及柔性负荷的灵活调节能力,提高风光资源利用率.其次,针对新能源、负荷预测精度日前–日内逐步提高的特点,结合源网荷三侧各类调峰资源具有不同响应速度的特性,并以系统综合运行成本最低为目标,构建源网荷日前–日内两阶段多时段优化调度方法;最后,以西北某省电网2025规划构造的算例仿真验证了该调度方法
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