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Ｇ蛋白偶联受体（Ｇｐｒｏｔｅｉｎ－ｃｏｕｐｌｅｄｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＧＰＣＲｓ）是一大家族，介导许多激素的信号转导。在激动剂的持续作用下，ＧＰＣＲｓ可发生对激动剂的敏感性下降，即受体减敏，现认为一过程主要由Ｇ蛋白偶联受体激酶（Ｇｐｒｏｔｅｉｎ－ｃｏｕｐｌｅｄｒｅｃｅｐｔｏｒｋｉｎａｓｅｓＧＲＫｓ）和ａｒｒｅｓｔｉｎｓ两大蛋白家庭介导：ＧＲＫｓ先结合并磷酸被激动剂占领的受体，然后ａｒｒｅｓｔｉｎｓ与磷