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目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρmax为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L-1;AUC0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L-1;tmax为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρmax为(2.83±0.42)mg·L-1,ρmin为(0.67±0.14)mg·L-1,ρav为(1.18±0.20)mg·L-1,AUC0-t为(19.4±3.8)mg·h·L-1,tmax为(0.79±0.30)h,t1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρmax,t1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρmax与剂量呈线性相关,t1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。