超临界CO2抗溶剂法制备紫杉醇缓释微球

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采用超临界流体强制分散溶液技术,以D,L-聚乳酸和D,L-聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体材料,分别制备了紫杉醇缓释微球。通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布;紫外吸光度法测量其载药量和包封率,恒温振荡透析法检测药物的体外释放性能;MTT法检测载药微球对Hela细胞的抑制作用。实验表明,两种载体的缓释微球球形度均较好,表面光滑,平均粒径较小,且粒径分布较窄。以聚乳酸和共聚物为载体的缓释微球载药量分别为5.4%±0.3%和5.3%±0.4%,包封率分别为51%±3%和45%±3%;药物释放呈缓释模式,共聚物载药微球药物释放速率较快。MTT法检测结果表明,载药微球对Hela细胞的增殖有明显抑制,共聚物载药微球对细胞增殖抑制更为明显。 The paclitaxel sustained-release microspheres were prepared by using the technique of forced dispersion of supercritical fluid and D, L-polylactic acid and D, L-polylactic acid-polyethylene glycol copolymer as the carrier material. The morphology and particle size distribution of the microspheres were detected by scanning electron microscopy and laser particle sizer. The drug loading and entrapment efficiency of the microspheres were measured by ultraviolet absorption spectroscopy. The in vitro release of the drug was measured by constant temperature oscillatory dialysis. Inhibition. Experiments show that the sustained-release microspheres of both carriers have good sphericity, smooth surface, smaller average particle size and narrower particle size distribution. The sustained release microspheres loaded with polylactic acid and copolymer were 5.4% ± 0.3% and 5.3% ± 0.4%, respectively, and the entrapment efficiencies were 51% ± 3% and 45% ± 3%, respectively. The drug release Sustained release mode, the drug-loaded copolymer microspheres drug release rate faster. The results of MTT assay showed that the drug-loaded microspheres significantly inhibited the proliferation of Hela cells and the drug-loaded microspheres inhibited the cell proliferation more obviously.
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