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目的研究尿酸酶多囊脂质体(uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)在大鼠体内的药代动力学,并与游离尿酸酶(uricase,UOX)进行药代动力学和药效学比较。方法采用复乳法制备UOMVLs,检测UOMVLs包封率、粒径和Zeta电位。将12只健康雄性SD大鼠随机分为2组,分别静脉注射UOMVLs和UOX进行干预治疗,测定给药后不同时间点大鼠血清中尿酸酶的活性,用DAS 2.1.1软件进行药代动力学参数计算。另取24只雄性SD大鼠,模型组采用次黄嘌呤和氧嗪酸钾建立高尿酸大鼠模型(n=6),UOMVLs组(n=6)和UOX组(n=6)分别于建模后1h静脉注射1mL(0.47U/mL)UOMVLs和游离UOX,并以正常组(n=6)为对照,于建模后1、2、3、5、7、9、12、24、36、48h测定大鼠血清中尿酸水平。对其降尿酸作用进行考察。结果制备的UOMVLs包封率为(63.75±3.65)%,粒径为(22.56±1.70)μm,Zeta电位为(-41.81±6.59)mV。大鼠静脉注射UOMVLs和UOX后,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(498.83±58.85)和(28.49±9.95)U/L·h;达峰时间(Tmax)分别为(1.00±0.00)和(0.00±0.00)h;峰浓度(Cmax)分别为(73.04±6.35)和(31.00±6.03)U/L;半衰期(t1/2)分别为(3.49±0.80)和(1.17±0.33)h;UOMVLs相对于UOX的生物利用度为(1 750.90±206.56)%。UOMVLs和UOX药效学特性分析显示,UOMVLs干预治疗9h大鼠血尿酸水平降至正常组水平,而UOX干预治疗48h大鼠血尿酸水平才与模型组一样降至正常组水平。结论将UOX制备成UOMVLs后Tmax延后,t1/2延长,生物利用度明显提高;UOMVLs比UOX更有效降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平。