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吡啶N－氧化物和叔丁胺的三氟甲基苯溶液中，0℃时加入对甲苯磺酸酐（Ts2O），保持温度〈5℃，反应10min。分次加入Ts2O，再加叔丁胺，10min后反应完全。于反应物中加入三氟乙酸，70℃脱保护反应5h，得相应2－位胺化物，10例收率71％～92％。以喹啉N－氧化物如上反应，4例收率75％～92％。