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肝细胞内多余三酰甘油堆积和胰岛素抵抗是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的基本特征,也是始终贯穿疾病进展的重要机制.胆汁酸除了对食物性脂类吸收和胆固醇代谢平衡具有重要作用外,也是糖代谢和脂代谢平衡中的重要信号分子.胆汁酸是G蛋白耦联受体(GPCR)TGR5以及细胞核受体法尼酯衍生物X受体(FXR)的配体.活化的FXR调节胆汁酸的合成和肠肝循环,参与下调肝脂肪酸、三酰甘油的生物合成和极低密度脂蛋白(VLDL)的产生.TGR5信号通路能增加人骨骼肌餐后的能量消耗,预防肥胖症发生.现通过讨论胆汁酸与糖脂代谢之间的联系,对其治疗胰岛素抵抗及NAFLD的药理学意义作一综述。