抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：wgz204

【摘要】

：

目的改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺.方法以1,3,5-三甲苯为起始原料,经过两步溴化、氰化、甲基化和N-烷基化5步反应合成阿那曲唑,在第二步和最后一步反应中使用相转移催化

【作者】

：

葛泽梅崔家玲程铁明李润涛

【机构】

：

北京大学药学院

【出处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2003年3期

【关键词】

：

药物化学制备化学合成相转移催化阿那曲唑抗肿瘤 medicinal chemistry preparation chemical synthesis p

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

目的改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺.方法以1,3,5-三甲苯为起始原料,经过两步溴化、氰化、甲基化和N-烷基化5步反应合成阿那曲唑,在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法.结果成功地合成阿那曲唑,总收率为28%.结论改进后的合成方法反应时间明显缩短,操作方法大大简化,所有原料均国产化,更适合于工业化生产.

其他文献

核酶的化学修饰

核酶是一类具有催化核酸水解和连接功能的核酸分子,体外筛选技术的发展大大扩展了它的催化反应谱.进一步的化学修饰,如引入蛋白酶的催化性官能团和靶向结构,对于改善核酶的药

期刊

药物化学化学修饰综述核酶脱氧核酶medicinal chemistry chemical modification review ribozym

四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

目的寻找新的抗真菌活性化合物.方法采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉,再通过氮直接烃化法合成目标化合物,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验.结果合成了18个

期刊

药物化学制备化学合成四氢异喹啉衍生物抗真菌活性medicinal chemistrypreparationchemical synthesist

芳酰基硫脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及活性研究

目的通过设计、合成芳酰基硫脲类化合物发现新的克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂.方法通过芳酰基硫代异氰酸酯和取代苯胺的反应合成芳酰基硫脲类化合物,化合物的结

期刊

芳酰基硫脲合成抑制剂克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶活性aroyl thioureasynthesisinhibitioncruzain

HCMV蛋白酶抑制剂的研究（Ⅱ）杂环类抑制剂的设计与合成

目的人巨细胞病毒(HCMV)是一种普遍存在的机会病原体.HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物.对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进

期刊

HCMV蛋白酶杂环类抑制剂药物设计2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-31-苯并恶嗪-4-酮3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-

神经亲免素配体（NILs）的研究进展

介绍神经亲免素配体在设计、合成、构效关系以及促神经生长和神经保护研究方面的一些进展.

期刊

药物化学神经亲免素配体综述神经保护神经再生medicinal chemistryneuroimmunophilin ligandreview n

一种新强心苷类化合物的结构鉴定及其活性研究

目的从弯蕊开口箭(Tupistra wattii Hook.f.)中寻找抗癌活性先导化合物.方法使用稻瘟霉活性筛选体系进行活性追踪分离,并通过波谱分析,特别是二维核磁手段结合化学方法对分离

期刊

强心苷类化合物结构鉴定活性Pyricularia oryzaecardenolideswattoside FTupistra wattii Hoo

硝基精氨酸—赖氨酸三肽合成及其对一氧化氮合酶的抑制作用

液相合成法合成了由左旋精氨酸、左旋赖氨酸组成的硝基精氨酸-赖氨酸三肽HCl．Arg(NO2)-Lys(OCH3)-Arg(NO2)·HCl，并研究其对原生型一氧化氮合酶（cNOS）和诱生型一氧化氮合酶（iN

期刊

一氧化氮一氧化氮合酶一氧化氮合酶抑制剂硝基精氨酸-赖氨酸三肽nitric oxidenitric oxide synthasenitric oxid

黄芩茎叶黄酮作为GABAa受体BZD结合部位配体

目的从黄芩地上部分中寻找活性成分.方法利用各种柱色谱(硅胶、Sephadex LH-20、D101大孔吸附树脂和聚酰胺)分离黄芩地上部分的活性成分.结果从黄芩地上部分的水提取物中分离

期刊

黄芩茎叶黄酮GABAA受体BZD结合部位黄芩水提取物分离flavonoidScutellaria baicalensisligandGABAA

反胶束体系中猪胰脂酶水解维生素E醋酸酯的研究

目的探索反胶束体系中维生素E醋酸酯酶促水解规律.方法以Fe 2+引发的大豆磷脂-庚烷反胶束体系的脂质过氧化为间接检测手段,考察温度、含水量、猪胰脂酶浓度及反应时间等

期刊

反胶束体系猪胰脂酶维生素E醋酸酯reversed micelle systemsporcine pancreas lipasevitamin E ac

显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性半经验MNDO研究

目的解释显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性差别.方法用MNDO的计算方法对显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的结构进行优化和处理,计算结构参数和电子参数.结果计算表明,显

期刊

显脉香茶菜素毛叶香茶菜二萜MNDO抗癌活性MNDOanticancer activitynervosinrabdoepigibbrellolide

抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进

与本文相关的学术论文