目的:开展生乌头与制乌头提取物的药理研究与处方原料选择的评价,促进乌头类制剂的发展和临床应用。方法:按照乌头注射液的工艺,制得生草乌与生川乌（合称生乌头）以及制草乌与制川乌（合称制乌头）的混合提取物,以生药1.525 mg·（10 g）^-1为基础,配得生乌头与制乌头的不同剂量组,开展了镇痛、减慢心率、抑癌等药效和急性毒性、脏器观察等毒理实验,进行系统的分析与评价。结果:与空白组比较,生乌头与制乌头提取物均具有显著的镇痛作用（P<0.01）,给药剂量相同时,生乌头注射液的疼痛抑制率（60.91%）比制乌头注射液的（53.42%）大,口服给药的生乌头提取物疼痛抑制率（73.94%）远大于制乌头提取物（29.97%）（P<0.01）。减慢心率实验,大鼠给药后第30 min的心率与0 min心率相比,随着给药剂量的增加,生乌头组依次呈现减慢、平稳、加快的趋势,制乌头组则表现为平稳、减慢、加快的顺序,表明生乌头提取物低剂量时可达到减慢心率的作用。噻唑蓝（MTT）比色法结果显示,生乌头与制乌头提取物均具有明显抑制胃癌AGS细胞增殖的作用,剂量相同时,生乌头提取液的抑制作用较制乌头的更强。大鼠急性毒性实验测得生乌头与制乌头提取液的半数致死量(LD₅₀)分别为3.9,21.0 g·kg^-1,相当于临床剂量的4,20倍,制乌头的LD₅₀是生乌头的5倍。中毒致死大鼠的解剖发现,肝、肾等脏器均已发黑,中毒症状明显,而临床及其以下剂量的大鼠,各脏器均为正常。结论生乌头安全性比制乌头的小,但镇痛、减慢心率与抑癌作用来的大,建议乌头注射液等制剂在治疗胃、肝癌晚期等重症疼痛时,原料选用生乌头,治疗一般疼痛的乌头制剂选用制乌头提取物为处方,做到真正安全与疗效相结合地辨证施治。