铂(Ⅱ)配合物跨人红细胞膜传递的动力学研究

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:a281000075
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顺铂(cis-DDP)和顺式1,1-环丁烷二羧基二胺合铂(Ⅱ)(即卡铂,CBDCA)具有良好的抗癌活性,其主要靶分子均为DNA。但这些配合物与DNA作用前必须首先通过细胞膜。离体肿瘤对顺铂的摄入要比卡铂快得多,海拉细胞(Helas-3)摄入顺铂的速度要比摄入K_2PtCl_4或K_2PtCl_6慢。Binks等研究了鼠小肠摄取顺铂和卡铂的动力学机理,指出这两种配合物 Cisplatin (cis-DDP) and cis-1,1-cyclobutane dicarboxy diamine platinum (Ⅱ) (namely carboplatin, CBDCA) has good anti-cancer activity, the main target molecule is DNA. However, these complexes must first pass through the cell membrane before they interact with DNA. Cisplatin uptake in vitro was much faster than carboplatin, and Hela-3 was slower to ingest Cisplatin than K 2 PtCl 4 or K 2 PtCl 6. Binks et al. Studied the kinetic mechanism of uptake of cisplatin and carboplatin in the small intestine of mice and pointed out that the two complexes
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