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<正>咪达唑仑(midazolam,1),化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel。本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的诱导[1]。本文按起始原料和构建顺序的不同综述了1的合成路线,归纳如下(图1)。A法:由4-氯苯胺和邻氟苯甲酰氯反应得到2,2经溴乙酰溴酰化得到4[2],4与氨水缩合得到