【摘 要】
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目的:对杜仲叶化学成分及其药理活性进行研究.方法:运用多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTS法和微量稀释法分别测定化合物体外抗肿瘤
【机 构】
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江汉大学附属医院,武汉430015;贵州师范大学荞麦产业技术研究中心,贵阳550001;湛江中医学校,湛江524094
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目的:对杜仲叶化学成分及其药理活性进行研究.方法:运用多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTS法和微量稀释法分别测定化合物体外抗肿瘤活性和抗菌活性,使用ADMET Predictor 9.5软件和Discovery Studio 4.5软件分别对化合物的吸收、分布、代谢、排泄、毒性(ADMET)和抗菌作用机制进行初步预测.结果:从杜仲叶中分离得到8个化合物,分别为白桦脂酸(1),反式桂皮酸(2),(Z)-氧代二氢吲哚-3-亚基酮(3),熊果酸(4),绿原酸(5),芦丁(6),槲皮素-3-O-阿拉伯基葡萄糖苷(7),2'-亚麻酸单甘油酯(8).化合物3对标准金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)值为2 μg/mL～8 μg/mL.对白血病细胞株(HL-60)、肺癌细胞株(A-549)的IC50值分别为11.03 μmoL/L和15.06 μmoL/L.结论:化合物2、3、8为首次从该属植物中分离得到.化合物3为一个新的天然产物,对MRSA菌株具有较强的抑制活性,具有较弱的体外肿瘤生长抑制活性.该化合物理论上具有较好的ADMET性质,分子对接初步推断其可能通过抑制金黄色葡萄球菌的DNA旋转酶来起到较强的抗菌活性.
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