GCLE3-位亲核取代反应研究

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目的为改进现有半合成头孢菌素类抗生素的生产工艺,研究GCLE与吡啶、N-甲基四氢吡咯和三嗪环发生亲核取代反应的动力学过程。方法用高效液相色谱仪对该反应过程进行了监测,并进一步研究了反应的溶剂效应。结果GCLE碘取代物与吡啶、N-甲基四氢吡咯、三嗪环的反应为SN2历程。在不同溶剂中,GCLE碘取代物与与吡啶、N-甲基四氢吡咯、三嗪环反应的活性顺序为:丙酮〉四氢呋喃〉乙酸乙酯.DMF〉二氯乙烷,二氯乙烷〉丙酮〉乙腈,乙腈〉四氢呋喃。结论本研究结果对提高产品质量,指导第四代产品的生产具有一定的指导意义。
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