感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚在人体的代谢特征研究

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目的研究感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚(APAP)在人体的代谢特征。方法 12名健康志愿者单次口服感冒灵颗粒后,收集尿液,采用LC-MS/MS法测定尿液中4种代谢物(葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物、半胱氨酸结合物和乙酰半胱氨酸结合物)的浓度,与常规剂量比较代谢产物的排泄总量及排泄比例。结果单次口服感冒灵颗粒(含APAP 200 mg)后24 h内,4种代谢物总排泄量占给药剂量的(49.1±16.74)%,毒性代谢物排泄率与总代谢物排泄率的比值为(7.7±0.08)%,与常规剂量相比,4种代谢物总排泄率降低,毒性代谢物排泄率与总代谢物排泄率的比值不变。结论感冒灵颗粒中小剂量APAP毒性代谢途径比例未发生改变,而毒性代谢物绝对量呈非线性地显著降低。提示感冒灵颗粒组方可能具有较好的安全性。
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