【摘 要】
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马拉巴酮C是从中药肉豆蔻(Myristica fragrans Houtt.的种子)中提取到的,肉豆蔻科植物所特有的一类二芳基壬烷类化合物.本文首次利用大鼠肝微粒体对其进行了生物转化研究,明
【机 构】
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北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,药学院天然药物学系,北京100191
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马拉巴酮C是从中药肉豆蔻(Myristica fragrans Houtt.的种子)中提取到的,肉豆蔻科植物所特有的一类二芳基壬烷类化合物.本文首次利用大鼠肝微粒体对其进行了生物转化研究,明确其主要生物转化产物为马拉巴酮B.在体外对人胃癌细胞株NCI-N87和MGC803细胞毒活性评价试验中发现,原型化合物马拉巴酮C及其生物转化产物马拉巴酮B均具有与阳性药长春瑞滨相当的细胞毒活性.两者的半数抑制浓度,对NCI-N87细胞株分别为(42.62±3.10)和(19.80±1.70) μg/mL;对MGC803细胞株分别为(22.94±1.33)和(19.60±2.21)μg/mL.统计学分析表明,转化产物马拉巴酮B的细胞毒活性显著性强于原型化合物马拉巴酮C(对NCI-N87细胞P＜0.01,对MGC803细胞P＜0.05),提示肝微粒体对马拉巴酮C有活化作用.马拉巴酮C在肝微粒体的生物转化途径较为单一;马拉巴酮B和C具有治疗胃癌的开发潜力.
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