【摘 要】
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以各种取代苯并噻唑为侧链结构,对Strobilurins类杀菌剂苯噻菌酯的药效团部分进行修饰,设计合成了18个结构新颖的苯并噻唑硫醚类化合物,结构经1HNMR,MS,元素分析确证.并用X-r
【机 构】
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华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室,南方医科大学药学院,
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以各种取代苯并噻唑为侧链结构,对Strobilurins类杀菌剂苯噻菌酯的药效团部分进行修饰,设计合成了18个结构新颖的苯并噻唑硫醚类化合物,结构经1HNMR,MS,元素分析确证.并用X-ray单晶衍射测定了化合物5,5-二甲基-4-甲氧基-3-[2-(苯并噻唑-2-硫甲基)苯基]-2(5H)-呋喃酮(6a)的晶体结构.初步的生物活性测试结果表明,在200mg/L的剂量下部分化合物表现出一定的杀菌活性.
A variety of substituted benzothiazole side chain structure, Strobilurins bactericides benzothiazepine pharmacophore part of the modified design and synthesis of 18 novel benzothiazole thioether compounds, the structure by 1HNMR, MS , Confirmed by elemental analysis and the compound 5,5-dimethyl-4-methoxy-3- [2- (benzothiazole-2-thiomethyl) phenyl] -2 (5H) -furanone (6a) .The preliminary bioassay results showed that some of the compounds exhibited some bactericidal activity at the dose of 200 mg / L.
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