【摘 要】
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文章以2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯、原苯甲酸三乙酯和醋酐为起始原料反应得到关键中间体:(E)-1-乙酰基-3-(乙氧基-苯基-甲烯基)-2-氧-2,3-二氢-1H-吲哚-6-甲酸甲酯(4),再与另一起
【机 构】
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常州工程职业技术学院,常州佳德医药科技有限公司
【基金项目】
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2017年江苏省大学生创新创业训练计划项目;项目名称:特发性肺纤维化Ⅲ类新药尼达尼布关键中间体的研发
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文章以2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯、原苯甲酸三乙酯和醋酐为起始原料反应得到关键中间体:(E)-1-乙酰基-3-(乙氧基-苯基-甲烯基)-2-氧-2,3-二氢-1H-吲哚-6-甲酸甲酯(4),再与另一起始原料N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(3)缩合得尼达尼布,纯度99.8%,总收率62.7%。
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